Como o sildenafil atua nos vasos sanguíneos para facilitar a ereção

Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta

• O mecanismo de acção do sildenafil foi descoberto pelo cientista Dr. Louis Ignarro, que recebeu o Prémio Nobel pelo seu trabalho sobre o óxido nítrico.
• A molécula de sildenafil liga-se ao local activo da enzima PDE5, impedindo que esta degrade o GMPc de forma eficiente.
• O GMPc acumulado nos tecidos do pénis promove o relaxamento do músculo liso e a vasodilatação, aumentando o fluxo sanguíneo.
• O sildenafil é selectivo para a PDE5, mas em doses elevadas pode inibir outras fosfodiesterases, causando efeitos secundários.
• A investigação sobre o sildenafil levou ao desenvolvimento de outros inibidores da PDE5, como o tadalafil e o vardenafil.

pressão sanguínea) e angina (uma

• O sildenafil pertence a uma classe de medicamentos chamada inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
• Actua bloqueando a enzima PDE5, que é responsável por degradar o GMPc (monofosfato de guanosina cíclico) no corpo cavernoso do pénis.
• O GMPc é uma molécula que promove o relaxamento dos músculos lisos e a dilatação dos vasos sanguíneos, facilitando a entrada de sangue.
• Para que o sildenafil funcione, é necessária uma estimulação sexual prévia, pois ele não provoca uma erecção automática.
• A estimulação sexual desencadeia a libertação de óxido nítrico, que activa a produção de GMPc, e o sildenafil impede a sua degradação prematura.

forma de doença cardiovascular isquêmica).

• O sildenafil pode causar efeitos secundários ligeiros, como dores de cabeça, rubor facial, congestão nasal e indigestão.
• Efeitos visuais, como uma tonalidade azulada na visão, podem ocorrer porque o sildenafil também inibe ligeiramente a PDE6 na retina.
• O medicamento não causa dependência física ou psicológica, ao contrário de alguns mitos populares.
• O sildenafil não é um afrodisíaco e não aumenta o desejo sexual, apenas melhora a capacidade de obter e manter uma erecção.
• Em homens sem disfunção eréctil, o sildenafil pode não produzir um efeito perceptível, pois os mecanismos naturais já são suficientes.

As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas

Precisa de um médico?

A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. que podia induzir fortemente ereções penianas.

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[21] A Pfizer conseqüentemente

Efeitos adversos do sildenafil

Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum.

3. Citrato de sildenafila 25 mg

A biodisponibilidade oral absoluta sildenafil 50 mg serve média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC).

Sildenafila para hipertensão pulmonar

Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). decidiu comercializá-la como tratamento para

Perguntas práticas antes de usar sildenafil

O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia.

6. Quem usa Viagra ejacula quantas vezes?

Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores.

Alimentação ligeira e evitar álcool

Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina.

Perguntas frequentes sobre o efeito do sildenafil

O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®).

6. O que fazer se surgirem efeitos colaterais?

O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos.

Como funciona o Viagra

Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais

Fator	Influência na eficácia	Recomendação prática
Refeição rica em gordura	Atraso na absorção e menor concentração máxima	Tomar em jejum ou após refeição ligeira
Consumo excessivo de álcool	Redução da resposta erétil e aumento de efeitos adversos	Evitar ingestão alcoólica elevada
Estimulação sexual adequada	Essencial para a libertação de óxido nítrico	O fármaco não provoca ereção sem estímulo
Diabetes mellitus mal controlada	Neuropatia e disfunção endotelial reduzem a resposta	Otimizar controlo glicémico
Idade avançada	Menor clearance e maior sensibilidade aos efeitos	Iniciar com dose mais baixa

de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares.

Veja também:

[18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como

O que contém este folheto:

O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que medicamento sildenafil 50 mg o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.

5. Quem usa Viagra ejacula?

Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa.

Parâmetro	Valor típico	Observações clínicas
Início de ação	30 a 60 minutos	Pode ser atrasado com refeições ricas em gordura
Concentração máxima plasmática	30 a 120 minutos	Em jejum atinge-se mais rapidamente
Semivida de eliminação	3 a 5 horas	Os efeitos podem durar até 8 horas
Metabolismo	Hepático, via CYP3A4	Metabolitos ativos em menor grau
Excreção	Fezes e urina	Menos de 0,001% na forma inalterada na urina